{jz:field.toptypename/}基本信息 英文名称：[D-Ala²]-Leu-Enkephalin-Arg；Dalargin；Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg-OH 中文名称：(D-丙氨酸²)-亮氨酸脑啡肽-精氨酸；达根拉；达拉根 氨基酸序列：Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg 单字母序列：Y-a-G-F-L-R（其中“a”代表D-Ala） 三字母序列：Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg 分子量：725.83 g/mol 分子式：C₃₅H₅₁N₉O₈ 等电点（pI）：约10.5（推测值，基于精氨酸残基的强碱性） CAS号：81733-79-1 结构图：

展开剩余79%结构信息 一级结构：由6个氨基酸残基组成的线性多肽，N端第2位为D-丙氨酸（D-Ala）取代天然亮氨酸脑啡肽的Gly，C端引入精氨酸（Arg），增强受体结合特异性与生物稳定性。 功能位点：N端Tyr¹为阿片受体结合必需残基，D-Ala²修饰抑制氨肽酶降解，C端Arg⁶提升与κ阿片受体（KOR）的亲和力。作用机理 受体选择性：优先激动κ阿片受体（KOR），对μ受体亲和力较低，兼具δ受体弱激动活性，是多靶点阿片工具肽。 生物效应：通过调控神经递质释放（如P物质、谷氨酸）发挥镇痛作用；抑制炎症因子分泌（如TNF-α、IL-6），参与组织损伤修复；调节中枢内啡肽系统，开云app在线下载改善应激相关情绪障碍。研究进展 临床转化：作为创伤愈合促进剂，加速皮肤溃疡、烧伤模型的组织再生进程，其机制与促进成纤维细胞增殖、胶原蛋白合成相关。 神经保护：在脑缺血再灌注损伤模型中，通过激活KOR抑制细胞凋亡，减少梗死面积。 药物开发：用于筛选KOR选择性激动剂，开发非成瘾性镇痛药物及创伤修复药物。溶解与保存 溶解：易溶于水或生理盐水，浓度建议≤5 mM，可添加少量乙酸助溶。 保存：冻干粉状态下-20℃避光密封保存，溶解后分装于-80℃长期储存，避免反复冻融。相关多肽 [D-Ala2， D-Leu5]-Enkephalin (DADLE)；Tyr-D-Ala-Gly-Phe-D-Leu [D-Ala2]-Dynorphin A (1-13) amide；Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-NH2 [D-Ala2]-Leu-Enkephalin-Arg (Dalargin)；Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg [D-Ala2]-β-Casomorphin (1-3) amide；Tyr-D-Ala-Phe-NH2 [D-Ala7]-Angiotensin I/II (1-7)；Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-D-Ala [D-Arg2， Lys4]-Dermorphin (1-4) amide (DALDA)；Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH2 [D-Arg6]-Dynorphin A (1-13) ；Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-D-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys [D-Arg8]-Dynorphin A (1-13)；Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-D-Arg-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys [Deamino-Cys1， D-Tyr(Et)2， Thr4， Orn8]-Oxytocin；3-Mercaptopropionyl-D-Tyr(Et)-Ile-Thr-Asn-Cys-Pro-Orn-Gly-NH2 (Mpr1， Cys6 disulfide bridge) (Oxytocin antagonist) [des-Arg1]-Bradykinin；Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg [des-Arg9， Leu8]-Bradykinin；Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Leu [des-Asp1]-Angiotensin I (human)；Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu [des-Gly77， des-His78]-Myelin Basic Protein (68-84) (bovine) ；Tyr-Gly-Ser-Leu-Pro-Gln-Lys-Ala-Gln-Arg-Pro-Gln-Asp-Glu-Asn [des-Gly77， des-His78]-Myelin Basic Protein (68-84) (guinea pig)；Tyr-Gly-Ser-Leu-Pro-Gln-Lys-Ser-Gln-Arg-Ser-Gln-Asp-Glu-Asn

相关文献

Schiller PW， et al. Structure-activity studies on enkephalins and related opioid peptides. J Med Chem. 1981;24(6):672-676. Balboni G， et al. Opioid peptides: from structure to function. Curr Med Chem. 2005;12(24):2859-2885. Terenina M， et al. Healing properties of the peptide dalargin in experimental models of wound repair. Peptides. 2008;29(10):1756-1763.

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